DNA编码化合物库药物筛选技术行业报告:从 DEL 看药物筛选平台的商业路径选择

GSK 通过 HTS 技术筛选多个 RIP1 抑制剂并未成功进入临床。2013 年 GSK 科学家团队 就发表了通过对激酶化合物库高通量筛选得到先导化合物 2 并对其进行优化的文章,但是最终 因为化合物 2 分子量过大、水溶性差以及抑制靶点选择性差等原因也未能进入临床。随后 GSK 又再次对自己新的化合物库进行 HTS 筛选发现了化合物 3(GSK963),化合物 3 对 RIP1 亲和 力强(细胞实验显示 IC50 在 1-4nM),对靶点选择性好,各项指标都很优异,但是在动物实验 中发现口服效果较差,也被放弃。 (二)通过 DEL 平台成功开发出临床药物分子验证其有效性 GSK 有 2 个