论文研究 小分子配体对脑神经元和小胶质细胞中肽受体的正电子发射断层成像的挑战。
G蛋白偶联受体(GPCR)家族的神经肽和趋化因子受体属于不同的类别和亚组,在可能适合于正电子发射断层扫描(PET)的小分子的细胞外和跨膜结构域上提供不同的停靠位点和特殊的结合行为。 该文稿概述了过去五年中在大脑神经元和小胶质细胞中表达的肽和趋化因子受体选择中小分子非肽配体的最新进展。 选择Orexin 1和orexin 2受体(OX1R; OX2R)以及神经肽Y1和Y2受体(NPY1R,NPY2R)作为A类神经肽受体的代表,趋化因子受体CX3C(CX3CR1)作为A类蛋白激活受体,在细胞中高度表达激活的小胶质细胞和促肾上腺皮质激素释放因子受体1(CRFR1)作为代表的B1类受体。 结合结构域及
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