论文研究 设计综合

由于对许多常规抗菌药物的耐药性的出现，细菌感染对医护人员提出了严峻的挑战。 因此，新的细菌靶标和新的抗菌剂尚未满足医疗需求。 已知罗丹宁衍生物具有有效的抗菌活性。 在这项研究中，我们确定了一系列新的若丹宁衍生物对代表性的革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌菌株的活性谱。 化合物3a和5a具有最高的活性，最小的抑制浓度在1.12-2.5μg/ mL的范围内。 透射电子显微镜的结果证实，抗细菌活性是通过细胞壁破裂而发生的。 分子建模结果表明，若丹宁衍生物具有与活性位点上的青霉素结合蛋白（PBP）Ser62残基不可逆地结合的潜力。 因此，我们的结果表明，这些若丹宁衍生物可能是潜在的候选抗菌药物，对革兰氏阴性菌