加兰他敏水凝胶巴布剂的制备及与口服活性比较

制备了加兰他敏透皮给药制剂-水凝胶巴布剂,将此贴剂贴于大椎穴考察其对于大脑乙酰胆碱酯酶活性的影响,并与口服给药相对比。采用正交实验设计,以黏附力和残留量为考察指标,对制备水凝胶巴布剂的辅料进行优化配比。采用乙酰胆碱酯酶试剂盒测定穴位给药与口服后的脑组织中乙酰胆碱酯酶活性。结果表明,当主要辅料NP-700、甘羟铝、甘油与PVP-K90的比例为5.50∶0.37∶40.00∶5.00时,所制备的加兰他敏水凝胶巴布剂具有最大的黏附力和最小的残留量。药效学显示穴位给药对于大脑乙酰胆碱酯酶活性的抑制作用优于口服。加兰他敏可以制备成水凝胶巴布剂,其可以方便地用于老年痴呆症的治疗,特别是与中医经络穴位结合。