论文研究 亮丙瑞林三苯基甲醇缀合物的合成及抗增殖活性

Leuprorelin:registered:（LEP）是用于乳腺癌和前列腺癌治疗的FDA药物。 LEP治疗期间有数种不良反应报道，如短暂性高血压，流涎过多和排尿困难。 在这项研究中，LEP的功效和毒性通过使用药物递送系统来调节理化性质来进行修改。 在这方面，三苯基甲醇衍生物（TPM）的Leuprorelin:registered:缀合物被合成为前药。 比较的抗增殖试验表明，LEP-TPMs缀合物具有比TPM和LEP相应的非共价物理混合物对人浸润性导管癌（BT-549），人前列腺癌（PC3），人肺癌（A549）更高的抗增殖活性）和小鼠前脂肪细胞（3T3-L1）细胞。