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普瑞巴林关键中间体3氨甲基5甲基己酸的合成

上传者: 2020-06-02 17:29:37上传 PDF文件 218.8KB 热度 17次
异戊醛和氰乙酸乙酯经Knoevenagel缩合反应,与丙二酸二乙酯发生Michael加成反应,盐酸水解脱羧得到重要中间体3-异丁基戊二酸,首次提纯得到3-异丁基戊二酸纯品,收率为71.25%;3-异丁基戊二酸经环合、氨解得到3-(氨甲酰甲基)-5-甲基己酸,收率为79.88%,经Hofmann重排得到普瑞巴林外消旋体,收率为79.87%。
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